复方抗病毒药物Paxlovid与新冠病毒

来源：儿科黄哥黄医生作者：黄志恒 2023年01月03日

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国家卫健委日前发布《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第九版）》，将国家药监局批准的两种特异性抗新冠病毒药物写入诊疗方案，即：PF-07321332/利托那韦片（Paxlovid）和国产单克隆抗体（安巴韦单抗/罗米司韦单抗注射液）。

为什么选择这个药？

该EUA（美国食品药品管理局FDA推出的新的紧急使用管理方式）基于2/3期EPIC-HR研究的数据：与安慰剂相比，Paxlovid将住院或死亡风险降低89%（症状出现后3天内启动治疗）和88%（症状出现后5天内启动治疗）。

2022年2月11日，国家药监局根据《药品管理法》相关规定，按照药品特别审批程序，进行应急审评审批，附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物奈玛特韦片/利托那韦片组合包装（即Paxlovid）进口注册。

Paxlovid是个复方抗病毒药物

Paxlovid是由两种药片组成的复方抗病毒药物，由新型抗病毒Nirmatrelvir （PF-07321332）（奈玛特韦）和早已上市的抗病毒药Ritonavir（利托那韦）构成。

成分1：PF-07321332，简称：PF

英文名：Nirmatrelvir

中文名：帕罗韦德（辉瑞Paxlovid的发音就是帕罗韦德）

CAS号：2628280-40-8

作用：针对新冠病毒主蛋白酶的抑制剂

成分2：Ritonavir

中文名：利托那韦，

CAS号：155213-67-5

作用：抗病毒药增效剂

复方抗病毒药物Paxlovid与新冠病毒第 1 张

Paxlovid是一种复方制剂，由300mg（2片150mg）帕罗韦德和一片100mg利托那韦组成。 Paxlovid的适应证为发病5天以内的轻型和普通型且伴有进展为重症高风险因素的成人。

用法用量为300mg奈玛特韦片与100mg利托那韦片同时服用，每12小时一次，连续服用5天。

辉瑞新冠口服药Paxlovid中国售价：2300元/盒。印度推出了5天一个疗程的药物价格仅需1400卢比（约合人民币120元）。

新冠病毒是如何感染人体的？

新冠病毒得先进入人体（宿主）细胞内，才能利用宿主细胞内的“原料”进行复制。

新冠病毒无法直接穿过细胞膜，需要位于病毒表面的刺突蛋白（S蛋白）（相当于钥匙）结合到宿主细胞表面的血管紧张素转化酶2（ACE2）受体（相当于家门上的锁孔）后，才能进入细胞内（相当于家内）大量复制破坏人体（如下图）。

复方抗病毒药物Paxlovid与新冠病毒第 2 张

这个ACE2受体在人体多处器官和组织分布，其中呼吸道表面最为丰富。所以新冠病毒感染后，呼吸道症状最显著。

Paxlovid活性药物成分中的nirmatrelvir（简称PF）是一种新型主蛋白酶（Mpro，也被称为3CL蛋白酶）抑制剂，它可以抑制冠状病毒在细胞内复制，用于阻断SARS-CoV-2 Mpro的活性。低剂量利托那韦有助于减缓PF的代谢或分解，使其在较高浓度下在体内保持较长时间的活性，以帮助对抗病毒。

复方抗病毒药物Paxlovid与新冠病毒第 3 张